Produção de filamentos poliméricos biodegradáveis contendo o fármaco Olanzapina para aplicação no tratamento da Esquizofrenia,

Abstract

A esquizofrenia é uma síndrome clínica crônica complexa que expressa a noção moderna de insanidade e loucura humana. Mesmo com a melhora significativa dos sintomas da esquizofrenia com a administração de antipsicóticos, a ocorrência de efeitos colaterais associados a esses medicamentos e a necessidade de tratamento contínuo são fatores importantes de não-adesão medicamentosa dos pacientes. A olanzapina (OLA), é um antipsicótico de destaque usado para o tratamento da esquizofrenia devido a diminuição dos efeitos colaterais, quando comparado à outros antipsicóticos. De modo a prevenir o efeito de primeira passagem ocorrido pela administração oral e obter um aumento na biodisponibilidade da OLA, é necessário desenvolver novos sistemas de liberação controlada para este fármaco, possibilitando uma melhor adesão do paciente ao tratamento. Uma boa alternativa é a administração por via de implante subcutâneo, que, em alguns casos, aumenta a biodisponibilidade do fármaco em até 4-10 vezes, além de aumentar o intervalo de administração do medicamento. Esses sistemas farmacêuticos são depositados no tecido subcutâneo do paciente por intermédio de pequena cirurgia e utilizam como matriz polímeros. Entre os polímeros biodegradáveis, o poli (ácido láctico) (PLA) e o policaprolactona (PCL), tem se destacados e são intensivamente investigados para aplicações biomédicas, devido sua característica bioreabsorvível, boa adesão celular e por levar de meses a anos para degradar quando exposto ao meio biológico. Dessa forma, esse trabalho teve por objetivo a produção e a caracterização de filamentos utilizando o PLA, o PCL e a mistura PLA/PCL carregados com OLA, através do método de extrusão à quente. Os filamentos produzidos no formato cilíndrico carreados com OLA foram caracterizados pelas técnicas de microscopia eletrônica de varredura, difração de raios X, espectrometria no infravermelho com transformada de Fourier e análise termogravimétrica. De acordo com os resultados obtidos por essas técnicas, foi possível concluir que o filamento produzido composto de PCL/OLA, foi considerado melhor por não apresentar degradação do fármaco. A capacidade de liberação do filamento PCL/OLA foi realizado em solução tampão fosfato (pH = 7,4) a 37ºC, rotação de 75 rpm em um dissolutor e registrado a liberação por espectroscopia UV-Vis em tempos pré-determinados por 4 dias. O resultado obtido demostrou que o fármaco foi liberado em duas etapas: inicialmente ocorre a liberação do fármaco depositado na superfície e em seguida, o fármaco é liberado pela erosão do filamento. De acordo com os resultados das análises realizadas foi possível concluir que os filamentos compostos por PCL/OLA tem potencial aplicação no tratamento da esquizofrenia, promovendo a liberação controlada de fármacos