Síntese e avaliação da atividade anticolinesterásica de novos derivados da piperina

Abstract

O aumento da expectativa de vida é um fenômeno mundial que mostra o relativo sucesso de políticas de saúde pública, no entanto, o aumento da expectativa de vida tem como efeito negativo o aparecimento de doenças degenerativas, típicas de idades mais avançadas, incluindo-se as várias formas de demência e entre estas, a mais importante é a Doença de Alzheimer (DA), patologia irreversível e progressiva caracterizada pela deterioração neuronal. Como resultado da neurodegenaração, a atividade de neurônios colinérgicos, que utilizam o neurotransmissor acetilcolina (ACh), é reduzida. Um dos mais promissores caminhos para tratar esta doença é aumentar o nível de acetilcolina no cérebro usando inibidores da acetilcolinesterase (AChE). Portanto, este trabalho tem como objetivo realizar modificações estruturais sobre a estrutura química da piperina e avaliar a influência de determinados parâmetros estruturais, como a flexibilidade conformacional e o impedimento estérico frente à atividade anticolinesterásica (AChE e BChE) destes compostos, bem como fazer um estudo cinético a fim de descobrir qual o perfil de inibição das enzimas AChE e BChE, a fim de buscar novos compostos que poderiam ser úteis no tratamento dos sintomas da DA.