Perfil farmacocinético e eficácia contra Ctenocephalides felis felis e Rhipicephalus sanguineus do fipronil administrado pela via oral em cães

Abstract

O fipronil (FIP) é um ectoparasiticida da classe dos fenilpirazóis, usado na medicina veterinária sob a forma tópica. Apoiado pelas evidências da exposição humana não controlada ao FIP e aos danos ambientais causados a partir das formulações disponíveis no mercado, o seu uso como um fármaco para administração oral tem-se tornado promissor. Nesse estudo, a eficácia do FIP contra a pulga Ctenocephalides felis felis e o carrapato Rhipicephalus sanguineus e a sua farmacocinética e a do seu principal metabólito ativo, a fipronil-sulfona (SULF), foram avaliadas após a administração oral de comprimidos em três diferentes doses (2, 4 e 6 mg/kg) em cães da raça Beagle, em um único tratamento. Nas doses de 4 mg/kg (AUC0-t= 442,39 ± 137,35 µg/mL*h) e 6 mg/kg (AUC0-t= 421,32 ± 102,84 µg/mL*h), foi possível observar percentuais de eficácia médios de 100 e 99% para a pulga e de 95 e 98% para o carrapato, respectivamente, 48h após o tratamento. Nas três doses testadas nesse estudo, o FIP apresentou perfil de rápida absorção e metabolização e lenta eliminação. Os valores de Cmax (β = 0,7653) e AUC0-t (β = 0,3209) não aumentaram proporcionalmente com o aumento da dose. As CE90 estimadas para FIP + SULF foram de 1,30 µg/mL para C. felis felis e 2,16 µg/mL para R. sanguineus. A correlação dos dados farmacocinéticos e de eficácia do FIP deste estudo demonstrou o seu potencial para ser administrado via oral na forma de comprimidos para o controle de ectoparasitas em cães, encorajando o desenvolvimento de uma nova formulação, como uma alternativa mais segura para os animais, seres humanos e o meio ambiente, alinhado ao conceito de Saúde Única.