Desenvolvimento de micropartículas poliméricas carregadas com Liraglutida para uso oral

Abstract

O Liraglutida é um peptídeo análogo do hormônio GLP-1 que promove reduções clinicamente significativas tanto na hemoglobina glicada (HbA1c) quanto na perda de peso e, por isso, vem sendo utilizado no tratamento de uma das principais causas de morbidade e mortalidade do mundo, a Diabetes Mellitus tipo 2 (DM2). O presente estudo se refere ao desenvolvimento de micropartículas poliméricas carregadas com Liraglutida, para uso oral, com o objetivo de promover a liberação controlada do peptídeo, conferindo proteção aos efeitos gastrointestinais e aumentando a adesão do paciente ao tratamento. As formulações foram desenvolvidas através do método de emulsificação dupla seguido de extração do solvente, utilizando o polímero Eudragit® S100 e o fármaco Victoza® (Liraglutida 6mg/mL). As formulações foram avaliadas quanto ao rendimento e a eficiência de encapsulação, análise morfológica através da técnica de microscopia eletrônica de varredura, distribuição de tamanho de partículas, análise termogravimétrica e perfil de liberação in vitro. Após a caracterização, as formulações apresentaram rendimento de aproximadamente 55%, com 91,4% de eficiência de encapsulação e formato esférico. Na análise de distribuição de tamanho, as micropartículas inseridas em pH 4,5, apresentaram concentração suficiente para a realização da leitura no aparelho até o tempo de 40 minutos, comprovando a solubilização nesta faixa de pH. Com a análise de liberação in vitro, pode-se afirmar que o polímero auxiliou na proteção do petídeo em meio ácido (pH 4,5) e que as micropartículas foram solubilizadas em meio básico (pH 8,0), apresentando uma cinética de pseudo primeira ordem com 75% de liberação do peptídeo em 4,5 horas. No entanto, os resultados deste trabalho sustentam a continuidade do estudo para o desenvolvimento da formulação de Liraglutida para uso oral.