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Tipo do documento: Dissertação
Título: Síntese de novas pirrolo [3,4-d]-pirimidinonas visando compostos com atividade antiparasitária
Título(s) alternativo(s): Synthesis of new pyrrolo [3,4-d]-pyrimidinones compounds targeting antiparasitic activity
Autor(es): Rogério, Kamilla Rodrigues
Orientador(a): Graebin, Cedric Stephan
Primeiro coorientador: Carvalho, Leonardo J. M.
Primeiro membro da banca: Graebin, Cedric Stephan
Segundo membro da banca: Carvalho, Leonardo J. M.
Terceiro membro da banca: Boechat, Núbia
Quarto membro da banca: Zalis, Mariano Gustavo
Quinto membro da banca: Lima, Marco Edilson Freire de
Palavras-chave: Reações multicomponentes;Biginelli;Malária;Plasmodium falciparum;multicomponent reactions
Área(s) do CNPq: Química
Idioma: por
Data do documento: 18-Mar-2015
Editor: Universidade Federal Rural do Rio de Janeiro
Sigla da instituição: UFRRJ
Departamento: Instituto de Ciências Exatas
Programa: Programa de Pós-Graduação em Química
Citação: ROGERIO, Kamilla Rodrigues. Síntese de novas pirrolo [3,4-d]-pirimidinonas visando compostos com atividade antiparasitária. 2015. 127 f. Dissertação (Mestrado em química). Instituto de Ciências Exatas, Universidade Federal Rural do Rio de Janeiro, Seropédica, 2015.
Resumo: A malária configura-se como a doença negligenciada que mais causa mortes no mundo, tendo poucas opções de tratamento e sendo muitas vezes tóxicas. É vital no atual cenário mundial a busca de novos medicamentos eficazes e de baixa toxicidade para seu tratamento, é neste cenário que surgem as diidropirimidinonas (DHPM) sintetizadas através da reação multicomponte de Biginelli que têm despontado como potenciais candidatos a antimaláricos assim como os compostos bicíclicos sintetizados a partir delas. Destacam-se principalmente por serem reações limpas (não gerando subprodutos), versáteis (variação sistemática de reagentes) e passiveis de automação. Duas famílias de compostos foram sintetizadas através da reação clássica de Biginelli no Laboratório de Diversidade Molecular e Química Medicinal (LaDMol-QM) da Universidade Federal Rural do Rio de Janeiro e suas atividades foram avaliadas no Laboratório de Pesquisa em Malária do Instituto Oswaldo Cruz contra formas sanguíneas de Plasmodium falciparum e citotoxicidade em BGM - célula renal basal de macaco verde africano. A rota sintética escolhida se mostrou eficaz gerando produtos com alta pureza e quantidades suficientes para serem levadas para os testes biológicos, estes foram realizados e tiverem como resultado 3 DHPM ativas, não tóxicas com índice de seletividade maior que 10, tornando-se assim protótipos para otimização estrutural afim de melhorar a atividade.
Abstract: Malaria is characterized as a neglected disease, being responsible for more deaths worldwide than other neglected ones, with few treatment options which are often toxic. The search for new effective antimalarial drugs that present low toxicity is vital in the current world scenario. Heterocycles such as Dihydropyrimidinones (DHPM) synthesized by the Biginelli mulcitomponent reaction have emerged as potential candidates for antimalarials as well as bicyclic compounds synthesized from them. Those multicomponent reactions stand out mainly for being clean reactions (not generating by-products), versatile (systematic variation of reagents) and susceptible to automation processes. Two families of compounds were synthesized using the classical Biginelli protocol and its activities were evaluated against Plasmodium falciparum blood form parasites and its cytotoxicity was tested with Baseline kidney African Green Monkey (BGM) cell culture. The synthetic route chosen was effective, leading to products with high purity and moderate yields. After the pharmacological assays, three (3) DHPM derivatives were identified as active against the parasite, presenting low toxicity and a selectivity index greater than 10, thus becoming potential prototypes structural optimization in order to improve the activity.
URI: https://rima.ufrrj.br/jspui/handle/20.500.14407/14668
Aparece nas coleções:Mestrado em Química

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