Fipronil injetável para bovinos: farmacocinética e eficácia no controle de Haematobia irritans e Dermatobia hominis

Abstract

O Brasil é o país pertencente ao MERCOSUL com o maior rebanho bovino, sendo também o primeiro lugar em número de abates e produção de carnes, por este motivo ocupa lugar de destaque no cenário internacional. Para manter esta produtividade se faz necessário investimentos em manejo, genética e sanidades. Quanto a sanidade as parasitoses desempenham um papel de relevância podendo determinar sérios prejuízos a saúde dos animais. Nas últimas três décadas não têm ocorrido o desenvolvimento pronunciado de novas moléculas com ação parasiticidas. O que se observa é o lançamento no mercado veterinário brasileiro de produtos que apresentam inovações em associações, apresentações, formulações, vias e formas de administração. Este estudo tem como objetivo desenvolver uma formulação injetável de fipronil e avaliar a sua biodisponibilidade e eficácia contra Haematobia irritans e Dermatobia hominis. Para isto, foram desenvolvidas 13 formulações (F1 a 13) e submetidas ao teste de estabilidade acelerada onde ao fim de 6 meses 5 eram estáveis (F3, F4, F5, F10 e F11). Foi construído o perfil plasmático das formulações estáveis de maior dosagem (F10 e F11) e comparadas a formulação tópica comercial. Para o desenvolvimento de métodos de análise, duas técnicas de preparação de amostras foram testadas. Ambas com análise por CLAE-UV. A técnica com utilização de coluna MAR não foi eficiente sendo validade a técnica com EFS com intervalo de 5 a 500 ng / mL para fipronil e de 10 a 500 ng / mL para fipronil-sulfona. Os valores de precisão média encontrados foram de 13,7 e 10, 9 de fipronil e fipronil sulfona, respectivamente, e a exatidão média de 7,2 e 5,5% para o fipronil e fipronil sulfona, respectivamente. Com esta metodologia foi possível avaliar o perfil plasmático das formulações F10, F11 e comercial encontrando maiores biodisponibilidade na formulação injetável com menor quantidade de N-metilpirrolidona (F10). A presença do produto de metabolização fipronil sulfona só pode ser quantificada após aproximadamente 15 dias em todas as formulações e um tempo de meia-vida do fipronil de 37 horas para as formulações injetáveis (F10 e F11) e 100 horas para a formulação tópica comercial foi encontrado. A fim de testar a influência das formulações na interrupção do ciclo evolutivo de H.irritans de ovo a adulto foi realizado um teste de eficácia durante 21 dias. Neste teste foi coletada fezes de animais tratados. As amostras de fezes foram incubadas para avaliação da eclosão de ovos. Os resultados mostraram que as F10 e F11 foram formulações capazes de inibir a eclosão de ovos de H.irritans inibindo o ciclo de crescimento deste parasita. Para testar a eficácia contra larvas de D.hominis foi realizado um teste de eficácia com 10 bovinos durante 28 dias encontrando eficácias de 54, 65 e 72% para a formulação tópica comercial, F10 e F11 respectivamente após 7 dias de tratamento. Após 21 dias de tratamento, as eficácias aumentaram para 97, 99 e 98% para F10, F11 e formulação tópica comercial respectivamente, demonstrando que as formulações foram eficazes no controle D.hominis em bovinos. Com os dados obtidos neste trabalho fica demonstrado claramente que o fipronil possui ação ectoparisiticida por via subcutânea para o controle destes parasitas em bovinos. Podendo ser uma nova alternativa de tratamento.