Desenvolvimento de tabletes mastigáveis de fipronil, farmacocinética descritiva e eficácia no tratamento de cães naturalmente infestados por Cochliomyia hominivorax

Abstract

Dentre os principais ectoparasitos de importância em animais de companhia, destacam-se as moscas Cochliomyia hominivorax, espécie comumente responsável por causar miíases primárias em cães. Diversas classes de inseticidas são utilizados para o manejo das infestações. O fipronil (FIP) é um inseticida pertencente à classe dos fenilpirazóis, utilizado na medicina veterinária pela via tópica. Devido à dados de exposição humana do ativo utilizado a partir dessa via de administração, somado à tendência no mercado veterinário no desenvolvimento de ectoparasiticidas por via oral, o presente estudo teve como objetivo o desenvolvimento de uma formulação sob a forma farmacêutica de tabletes mastigáveis contendo fipronil, com avaliação da farmacocinética descritiva do tratamento por via oral e eficácia em cães naturalmente infestados por larvas de C. hominivorax. Os tabletes foram desenvolvidos por moldagem, seguindo as etapas de preparo do diluente, aglutinante, mistura dos componentes e incorporação do ativo. O estudo farmacocinético foi realizado após a administração oral de uma unidade de tablete mastigável de fipronil a 72 mg, correspondente à 6 mg/kg. O estudo de eficácia foi conduzido através da administração por via oral de uma unidade de tablete mastigável de fipronil a 72 mg, conforme a ocorrência natural de cães infestados por C. hominivorax. A caracterização dos tabletes foram aceitáveis em relação aos critérios de controle de qualidade, com peso médio, doseamento e uniformidade de dose dentro dos limites aceitáveis. Quando administrado por via oral, foi absorvido e atingiu a concentração sistêmica rapidamente, com Cmax de 3126,53 ng/mL em 2,22 h (Tmax). O estudo de eficácia clínica in vivo com o tratamento de uma unidade do tablete mastigável de fipronil a 72 mg promoveu a eliminação de 97,76% das larvas C. hominivorax após 24h de tratamento, com eficácia global de 100% em cães infestados naturalmente.